Общая характеристика антибиотиков

Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам:

• — высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;
• — отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;
• — сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;
• — хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.
• — удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.

Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.

1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Беталактамные антибиотики — пенициллины и цефалоспорины.

Циклосерин.

Антибиотики группы ванкомицина.

2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран.

Полимиксины.

Полиены.

3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.

Хлорамфеникол.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин).

Линкомицин.

Фузидин.

Тетрациклины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.

Рифамицины.

5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.

Актиномицины.

Антибиотики группы ауреоловой кислоты.

6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.

Митомицин С.

Антрациклины.

Блеомицины.

Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.

Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.

Таблетки Недостатки.

• 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
• 2. Проблема точности дозировки

Достоинства.

• 1. Безболезненно
• 2. Не требуется усилий (техн. не сложно)

Сиропы Недостатки.

• 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
• 2. Проблема точности дозировки

Достоинства.

1. Удобны в применении в детской практике

Растворы Недостатки.

• 1. Болезненно
• 2. Техническая сложность

Достоинства.

• 1. Можно создать депо аппарата (под кожу)
• 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно)
• 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови.

Свечи и капли Недостатки.

1. Применяются для местного лечения

Достоинства.

1. Можно избежать системного воздействия на организм

Аэрозоли Недостатки.

1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль

Достоинства.

1. Быстрое всасывание

Мази, линименты Недостатки.

1. Применяются для местного лечения

Достоинства.

1. Можно избежать системного воздействия на организм

Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.