Активаторы всасывания. 
Влияние на биодоступность в различных лекарственных формах

В качестве активаторов всасывания в настоящее время применяют диметилсульфоксид (ДМСО), диметилформамид и т. д. ДМСО увеличивает проницаемость клеточных мембран для многих лекарственных веществ (например, антибиотиков, нитроглицерина, бутадиона и т. д.). Он усиливает эффект лекарственных веществ в 10 раз, что позволяет снизить их концентрацию без потери эффективности. ПАВ влияют на биодоступность лекарственных веществ путем повышения проницаемости клеточных мембран, в связи с чем в малых концентрациях проявляют свойства активаторов всасывания.

Одним из способов повышения биодоступности и терапевтической эффективности лекарственных препаратов, содержащих труднорастворимые вещества, является повышение их растворимости в лекарственной форме. Повышение растворимости достигается путем использования смеси растворителей (сорастворение). Этот прием основан на том, что смесь растворителей зачастую обладает большей растворяющей способностью, чем индивидуальный растворитель. Сорастворителями при этом могут служить глицерин, полиэтиленгликоль, этиленгликоль, спирт бензиловый, бензилбензоат, этилолеат, пропиленгликоль, ДМСО, твины и др.

Другим способом улучшения растворения нерастворимых или труднорастворимых веществ является ПАВ-солюбилизация. Этот прием обеспечивает быстрое всасывание лекарственного средства за счет высокой степени дисперсности и присутствия ПАВ. Для проведения солюбилизации концентрация ПАВ в лекарственном препарате должна быть выше критической концентрации мицеллообразования, но не слишком высокой, так как это может привести к нежелательному действию на организм.

В отечественной практике для солюбилизации чаще всего используют полиэтиленоксид-400 и твины Всасывание лекарственных веществ из мазей, как правило, значительно возрастает при наличии в их составе «активаторов» всасывания. Известно, что при введении лекарств через кожу, ее рогоюй слой действует как липофильный барьер, существенно ограничивающий скорость проникновения лекарственных веществ. Скорость их диффузии может быть увеличена путем изменения структуры защитного слоя (эпидермиса) кожи за счет растворения липидов или повышения растюримости (дисперсности) лекарственных веществ, что улучшает их способность диффундировать через кожу.