Классификация ПК. Пероральные контрацептивные препараты, строение, свойства, действие на женский организм
В связи с постоянно совершенствующимися методами создания стероидных комбинаций КПК делятся по прогестагеновому компоненту: Пероральные 19-норстероиды 3 поколения не обладают андрогенной активностью: Секвенциальные (последовательное назначение эстрогенов и прогестагенов); Поколение (1962) — препараты, имеющие в своем составе. Высокодозные (количество ЕЕ составляет более 35 мкг). Низкодозные… Читать ещё >
Классификация ПК. Пероральные контрацептивные препараты, строение, свойства, действие на женский организм (реферат, курсовая, диплом, контрольная)
v По составу:
a) Комбинированные ПК.
- — монофазные;
- — секвенциальные (последовательное назначение эстрогенов и прогестагенов);
- — многофазные (двухи трехфазные).
b) Чистые прогестагенные (мини-пили).
- v По дозе эстрогенных стероидов
- — низкодозные (количество ЕЕ не превышает 35мкг);
- — высокодозные (количество ЕЕ составляет более 35 мкг).
Комбинированные ПК
Комбинированные ПК содержат в своем составе эстрагеновый и прогестагеновый компоненты, по свойствам и функциональной активности сходные с естественными гормонами женского организма. На сегодняшний день это самый распространенный вид контрацепции.
Сочетанное одновременное применение эстрогенов с прогестагенами имитирует функцию яичников в первой фазе менструального цикла.
Практически все современные КПК в качестве эстрогенного компонента содержат этинилэстрадиол (ЕЕ). Он используется взамен устаревшего местранола, более 80% которого претерпевало метаболические изменения, что делало его менее активным.
Поколения ПК
В связи с постоянно совершенствующимися методами создания стероидных комбинаций КПК делятся по прогестагеновому компоненту:
- 1 поколение (1962) — препараты, имеющие в своем составе
- — норэтинодрел;
- — этинодиола ацетата;
- — норэтинодрона ацетат,
- 2 поколение (1972) — имеют в своем составе
- — норэтистерон;
- — норгестрел;
- — левоноргестрел,
- 3 поколение — имеют в своем составе
- — гестоден;
- — дезогестрел;
- — норгестимат.
Норэтистерон (хорошо всасывающийся пероральный гестаген) является основным метаболитом норэтистеронацетата, этиндиола, норэтинодрела.
Норгестрел существует в виде 2-ух изомеров (Dи L-), наиболее активный — левоноргестрел. В группу этого препарата входят дезогестрел, гестоден, диеногест, норгестимат.
Один из первых препаратов, представленный в качестве орального контрацептива был Enovid, содержащий эстроген — местранол и гестаген — норэтинодрел. В дальнейшем в связи с побочными эффектами (риск тромбозов увеличивался в 2,5−3 раза) этот препарат и его аналоги были заменены препаратами, содержащими эстрогены в уменьшенных количествах.
Самым сильнодействующим 19-норстероидом среди производных 2 поколения является левоноргестрел. У него наиболее длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен веществ в печени; обладает достаточной андрогенной активностью.
Пероральные 19-норстероиды 3 поколения не обладают андрогенной активностью:
Гестоден (входит в состав Линдинета 20) — наиболее эффективный гестаген по способности подавлять овуляцию и воздействию на эндометрий. Ингибирует рост раковых клеток молочной железы и оказывает антиминералокортикоидное действие (для лечения ПМС). Небольшие дозы оказывают необходимый эффект (75мг). Двойная связь в положении С15 увеличивает его связывающую способность с рецепторами прогестерона по сравнению с таковой с рецепторами тестостерона. Обладает меньшим (чем левоноргестрел) антиэстрогенным действием.
Дезогестрел — наиболее высокоселективный (после норгестимата) гестаген, не препятствующий позитивным биологическим эффектам эстрогенов. Меньшая андрогенная активность по сравнению с левоноргестрелом. Обладает низким сродством к глобулинам, связывающим половые стероиды (используется при гиперандрогенных состояниях — акне, сиборея, алопеция).
Норгестимат — прогормон, в организме превращается в активные вещества — левоноргестрел и левоноргестрел-3-оксим, которые вызывают контрацептивный эффект.