Этимизол*. Аналептики (тонизирующие средства)

Этимизол, созданный ленинградским фармакологом академиком АМН СССР Сергеем Викторовичем Аничковым (1892−1981), представляет собой молекулу кофеина с разомкнутым пиримидиновым кольцом (антифеин). Он обладает уникальными свойствами: сочетает седативное влияние на кору больших полушарий с мягким тонизирующим действием на дыхательный центр без последующего истощения его функции. Этимизол* улучшает долговременную память и настроение, не влияет на сосудодвигательный центр, редко провоцирует судороги.

В нейронах этимизол* улучшает биоэнергетику, повышает синтез ДНК, РНК и белка. Рецептором этимизола*является многофункциональная протеинкиназа СК2 (казеинкиназа II), локализованная в ядре и способная к миграции в цитоплазму. Активированная этимизолом*ядерная протеинкиназа СК2 катализирует АТФи ГТФ-зависимое фосфорилирование транскрипционного комплекса и факторов сборки/ ремоделирования хроматина. Этимизол* «открывает» хроматин и увеличивает его доступность для активаторов транскрипции. «Открытое» состояние хроматина облегчает экспрессию генов при обучении и способствует консолидации долговременной памяти. Противогипоксический и энерготропный эффекты этимизола* обусловлены активацией гликогенсинтазы с последующим усилением гликолиза.

Негеномное действие этимизола* направлено на цитозольные формы протеинкиназы СК2. Их активация приводит к фосфорилированию ионных каналов, рецепторов гормонов, сигнальных молекул, молекул клеточной адгезии. Под влиянием этимизола* увеличивается входящий ток Са²+ по ионным каналам, активируемым NMDA-рецепторами. Ионы кальция вызывают выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Этимизол* также активирует холинацетилтрансферазу нейронов и повышает синтез ацетилхолина.

Этимизол*, стимулируя секрецию гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона, ослабляет синдром отмены глюкокортикоидов, подавляет аллергические реакции, нормализует синтез сурфактанта в легких. При язвенной болезни этимизол* активирует синтез белка и процессы регенерации в слизистой оболочке желудка.

Показания к применению этимизола*: дыхательные расстройства у новорожденных (профилактически вводят женщинам с преждевременно начавшимися родами), нарушения дыхания при инфекционных заболеваниях, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.

Этимизол* хорошо переносится, лишь в редких случаях вызывает тошноту и другие симптомы диспепсии, головокружение, беспокойство, инсомнию. Противопоказан при психомоторном возбуждении.