Цефалоспорины. 
История развития фармакологии

Из гриба Cephalosporinum acremonium был выделен ряд антибиотиков, в том числе цефалоспорин С. Его полусинтетические производные получили название цефалоспорины. К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефепим, цефкином и др.

Химической основой этих соединений является 7 — аминоцефалоспорановая кислота.

По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержатлактамное кольцо). Но у пенициллинов тиазолидоновое кольцо, а у цефалоспориновдигидротиазиновое.

Механизм действия: Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

Цефалоспорины — антибиотики широкого спектра действия. Устойчивы к пенициллиназе, но многие из них разрушаютсялактамазами, продуцируемыми некоторыми Грмикроорганизмами.

Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

• 1. Для парентерального применения (цефалотин, цефуроксим, цефотаксим, цефепим и др).
• 2. Для энтерального применения (цефалексин, цефаклор, цефиксим).

Большинство цефалоспоринов плохо васывается их пищеварительного тракта.

В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками, отдельные — преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон).

Применяют при заболеваниях, вызванных Грмикроорганизмами (инфекции мочевых путей), при инфицировании Гр бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов.

При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой — цефтазидим и цефоперазон.

Побочные явления: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция. При энтеральном применении — диспепсические явления.

Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами.

Цефалоридин.

Cefaloridinum.

БКП, хорошо растворим в воде.

Оказывает бактерицидное действие на Гр и Гркокковые микроорганизмы, сибироязвенную палочку, спирохеты и лептоспиры. Не действует на микобактерии туберкулеза, рикетсии, вирусы, простейшие.

Применяют парентерально (в/м и в/в0 2 — 3 раза в сутки на стерильной воде.

Форма выпуска — порошок во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Цефалотина натриевая соль.

Cephalotin Iodum.

Белый или почти белый КП. Легко растворим в воде.

Применяют при различных гнойно-воспалительных заболеваниях (сепсисе, перитоните, инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, костей).

Назначают в/м и в/в.

в/м — ex tempore 0,5 — 1,0 г соответственно в 2 — 4 мл стерильной воды, глубоко в мышцы (возможно образование инфильтратов).

в/в — 2 г растворяют в 10 мл стерильной воды плюс 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,85% натрия хлорида (60 — 80 капель в минуту).

Форма выпуска — порошок во фл. по 0,5; 1 и 2 г.

Цефазолин.

Cephazolin.

выпускается в виде натриевой соли — белой модифицированной массы, растворимой в воде.

Проникает через плацентарный барьер.

Вводят в/м и в/в.

При в/м введении возможна местная болезненность.

Форма выпуска — порошок во флаконах по 0,25; 0,5; 2 и 4 г Цефалексин.

Cephalexinum.

Белый порошок. Назначают внутрь.

Форма выпуска — капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; порошок для суспензии по 0,125 или 2,5 г во блаконе.

Кобактан 2,5%.

Cobactan 2,5%.

Препарат содержит цефкином — первый представитель нового 4 -го поколения цефалоспоринов. В 1 мл 2,5% масляной суспензии содержится 25 мг цефкинома. Флаконы по 50 мл.

Показан при желудочнокишечных и респираторных болезнях.

Назначают в/м в дозе 2 мл кобактана на 50 кг ж. в. ежедневно, т. е. 1 мг цефкинома на 1 кг ж. в. — 3 — 5 дней. Кобактан рекомендуется для лечения матитов у КРС.