Фармакокинетика. 
Клиническая фармакология

Фармакинетические параметры аминогликозидов приведены в табл. № 2.

Таблица 2 — Фармакокинетические параметры аминогликозидов

Всасывание. При приёме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, внутрь их назначают с целью получения местного эффекта (неомицин). После внутримышечного введения всасываются быстро и полностью.

Максимальные (пиковые) концентрации развиваются через 30 мин после окончания внутривенной инфузии и через 0,5−1,5 ч после внутримышечного введения. Основной путь введения парентеральный, можно вводить в серозные полости, эндобронхиально; по жизненным показаниям — эндолюмбально.

Метаболизм

Аминогликозиды не метаболизируются.

Распределение. Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у различных пациентов, поскольку зависят от объёма распределения. Объём распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объёма жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом объём распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкость. При сравнении на биологической модели концентрации гентамицина в бронхиальном секрете при внутримышечном (многократном), внутримышечном (однократном) и внутривенном болюсном введении концентрация гентамицина в бронхах достигала уровня минимальной подавляющей концентрации только при внутривенном болюсном введении. Аминогликозиды медленно накапливаются в макрофагах (рибосомах), но при этом антибиотик теряет свою активность, способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, лёгких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, бронхиальном секрете, жёлчи, грудном молоке. Средние терапевтические концентрации обнаруживаются в отделяемом ран, гное, грануляциях. В очаги воспаления аминогликозиды хорошо проникают только в острой фазе. Аминогликозиды проникают через плаценту, плохо проходят через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорождённых в ликворе достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых.

Выведение. Выводятся аминогликозиды в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и тубулярной секреции, создавая высокие концентрации в моче. Выводится 50−80% принятой дозы в течение первых 6−8 ч. Печёночный клиренс имеет значение только для канамицина (концентрация его в жёлчи составляет 50% его уровня в крови).

Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии. У пациентов с лихорадкой она может увеличиваться, при снижении функции почек значительно замедляется. У пожилых в результате возрастного снижения клубочковой фильтрации экскреция также может замедляться. Период полувыведения всех аминогликозидов у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2−4 ч, у новорождённых — 5−8 ч, у детей — 2,5−4 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 70 ч и более, что требует изменения режима дозирования препарата.